Super-antibioticul care este de 25.000 de ori mai puternic decât predecesorul său
Ultima linie de apărare împotriva bacteriilor patogene tocmai a primit un nou războinic: vancomicina 3.0.
Predecesorul său – vancomicina 1.0 – a fost folosit încă din anul 1958 pentru combaterea infecțiilor periculoase produse de bacterii cum ar fi Stafilococul auriu cu rezistență la meticilină.
Totuși, odată cu apariția bacteriilor rezistente acesta și-a diminuat eficacitatea, iar oamenii de știință au creat versiuni mai puternice ale acestui medicament – vancomicina 2.0.
Acum, versiunea 3.0 a vancomicinei are o abordare unică tridimensională de ucidere a bacteriilor, ceea ce ar putea oferi medicilor o nouă armă eficientă împotriva bacteriilor rezistente la medicamente și va ajuta cercetătorii să elaboreze antibiotice mai rezistente în timp.
Vancomicina, considerată de mult timp un “medicament de ultimă instanță”, ucide prin împiedicarea bacteriilor să construiască pereți celulari, legându-se de fragmentele de proteine din construcția pereților celulari, numite peptide, în special de cele care se termină cu două copii ale aminoacidului D-alanină (D-ala).
Totuși, bacteriile au evoluat, iar majoritatea dintre acestea înlocuiesc acum un D-ala cu acid D-lactic (D-lac), reducând capacitatea vancomicinei de a se lega de țintă.
Astăzi, această rezistență bacteriană s-a răspândit, astfel încât infecțiile periculoase, cum ar fi enterococci rezistenți la vancomicină (VRE) și Stafilococul auriu (VRSA) rezistent la vancomicină devin tot mai frecvente.
Potrivit Centrului american pentru Controlul și Prevenirea Bolilor, aproximativ 23.000 de americani mor din cauza a 17 infecții rezistente la antibiotice în fiecare an.
Pentru a rezolva problema D-lac, cercetatorii condusi de Dale Boger, un chimist de la Institutul de Cercetare Scripps din San Diego, California, au început să sintetizeze noi variante de vancomicină care se leagă de peptide ce se termină în D-ala și D-lac, munca lor fiind încununată cu succes în 2011.
Între timp, alte grupuri de specialişti au dezvoltat noi modalități de a ucide bacteriile cu ajutorul vancomicinei: o nouă variantă a acesteia a fost capabilă de a opri construcția peretelui celular, în timp ce alta a cauzat scurgerea conținutului celular prin membrana celulei bacteriene, ceea ce a dus la moartea celulelor.
În final, Boger și colegii săi au adunat toate cele trei arme într-un singur preparat de vancomicină.
Noul antibiotic este de cel putin 25.000 de ori mai puternic impotriva microbilor, cum ar fi VRE și VRSA, raportează Proceedings of the National Academy of Sciences.
Mai mult decât atât, atunci când echipa lui Boger a testat bacteriile rezistente la vancomicină împotriva noului preparat tridimensional, microbii nu au putut dezvolta rezistență chiar şi după 50 de runde, în timp ce multe antibiotice încep să eșueze după doar câteva runde.
Acest lucru sugereaza ca noul compus poate fi mult mai durabil decat antibioticele actuale, este de părere Boger.
„Bacteriile nu pot lucra simultan pentru a găsi o cale de scăpare în jurul a trei mecanisme independente de acțiune”, a precizat acesta. „Chiar dacă ar găsi o soluție pentru una dintre ele, organismele vor fi ucise de celelalte două”, a concluzionat Boger.
Totuși, Boger avertizează că noul compus nu este încă pregătit pentru administrarea umană. În continuare, el și colegii săi intenționează să reducă cele 30 de etape chimice necesare pentru a genera noul compus, cu speranța că îl vor produce mai ieftin.
Apoi vor testa medicamentul pe animale și, în final, se vor face şi testele umane. Dacă vor trece şi de această etapă, ultimul front de apărare a umanității împotriva infecțiilor periculoase va deveni mult mai puternic.
Surse
pnas.org
sciencemag.org
